Central Nervous System Receptor Activities of Some Malaysian Plant Species

Figures & data

Table 1. Final concentrations of radioligands and reference ligands.

Receptor	Radioligand	Final concentration	Reference ligand	Final concentration
D2S	[^3H]-Spiperone	0.2 nM	Haloperidol	10 µM
GABAB 1a + 2	[^3H]-CGP 54626	5.1 nM	GABA	10 mM
5HT1a	[^3H]-8-OH-DPAT	0.25 nM	Metergoline	10 µM

Figure 1 (a) Saturation curve for D2S receptors. (b) Saturation curve for GABA_B 1a+2 receptors. (c) Saturation curve for 5HTla receptors.

Figure 2 Time course of association of [³H]-spiperone to D2S receptors. (b) Time course of association of [³H]-CGP 54626 to GABA_B 1a+2 receptor. (c) Time course of association of [³H]-6-OH-DPAT to 5HTla receptors.

Table 2. K._d of radioligands and K._i of competitive ligands.

Receptor	Radioligand	K.d	Reference ligand	K.i
D2S	[^3H]-Spiperone	0.12 nM	Haloperidol	13.6 nM
GABAB 1a + 2	[^3H]-CGP 54626	6.22 nM	GABA	22.8 nM
5HT1a	[^3H]-6-OH-DPAT	0.3 nM	Metergoline	6.3 nM

Table 3. Interplate receptor binding variations.

Receptor	Total binding	Specific binding	Nonspecific binding
D2S	1155.8±116.1 (10)	1109.3±108.6 (9.8)	46.5±19.8 (42.6)
GABAB 1a + 2	705.0±55.1 (7.8)	597±57.5 (9.6)	108.0±16.6 (15.4)
5HT1a	980.2±28.6 (2.9)	925±50.8 (5.5)	55.2±28.3 (51.3)

The values of total binding, specific binding, and nonspecific binding are in cpm and are expressed as mean (n = 6)±SD. Values in parentheses represent %CV.

Table 4. S/N and z′ factor.

Receptor	Concentration of plant extracts (µg/well)	S/N	z′
D2S	100	27.2	0.76
	10	50.1	0.80
5HT1a	100	21.1	0.71
	10	21.3	0.68
GABAB 1a + 2	100	6.7	0.56
	10	4.1	0.60

Table 5. Preliminary screening on CNS receptor activities of plant extracts of some Malaysian plant species.

					Receptors
No.	Voucher no.	Family	Plant	Part	5HT1a	GABAB	D2S
1	43264	Alangiaceae	Alangium ebenaceum.	Leaf	−	−	−
2	143521		Alangium griffithii.	Bark	−	−	+
3	143521			Leaf	−	−	−
4	43303	Anacardiaceae	Bouea macrophylla.	Leaf	−	−	−
5	43304		Bouea oppositifolia.	Leaf	−	−	−
6	43304			Stem	−	−	−
7	143516		Buchanania insignis.	Bark	−	−	−
8	143516			Leaf	−	−	−
9	143523	Annonaceae	Artabotrys roseus.	Bark	++	−	+
10	143523			Leaf	−	−	−
11	143506		Neouvaria acuminatiisima.	Bark	−	−	−
12	143506			Leaf	−	−	−
13	143509		Orophea corymbosa.	Bark	−	−	−
14	143509			Leaf	−	−	+
15	143511		Polyalthia insignis.	Bark	−	−	−
16	143511			Leaf	−	−	+
17	143502		Polyalthia longipes.	Bark	−	−	−
18	143502			Leaf	−	−	−
19	145376		Polyalthia microtus.	Bark	−	−	−
20	145376			Leaf	−	−	−
21	143524		Polyalthia rumphii.	Leaf	−	−	−
22	143524			Root	−	−	−
23	145365		Popowia odoardoi.	Leaf	++	−	−
24	145365			Stem	++	−	−
25	143507		Xylopia malayana.	Bark	−	−	−
26	143507			Leaf	−	−	−
27	43125	Apocynaceae	Dyera costulata.	Leaf	++	−	−
28	145362		Kopsia dasyrachis.	Leaf	−	−	+
29	145362			Stem	−	−	−
30	43323	Bixaceae	Flacourtia rukam.	Fruit	−	−	−
31	43323			Leaf	−	−	−
32	145361	Burseraceae	Canarium denticulatum.	Bark	−	−	+
33	145361			Leaf	−	−	−
34	143522		Canarium hirsutum.	Bark	−	−	−
35	143522			Fruit	−	−	−
36	143522			Leaf	−	−	−
37	43302		Dacryodes rugosa.	Leaf	−	−	−
38	43306		Santiria griffithii.	Leaf	−	−	−
39	43127		Santiria laevigata.	Leaf	−	−	−
40	43127			Stem	−	−	−
41	43350	Caesalpiniaceae	Peltophorum pterocarpum.	Leaf	−	−	−
42	43123	Clusiaceae	Mesua ferrea.	Leaf	−	−	−
43	43320	Combretaceae	Terminalia superba.	Leaf	−	−	−
44	43344	Coniferae	Dacrydium becarii.	Leaf	−	−	−
45	43344			Stem	−	−	−
46	43345		Dacrydium elatum.	Leaf	−	−	−
47	43345			Stem	−	−	−
48	143503	Dichapetalaceae	Dichapetalum gelonioides.	Bark	−	−	−
49	143503			Leaf	−	−	−
50	43308	Dipterocarpaceae	Anisoptera costata.	Leaf	−	−	−
51	43124		Hopea dryobalanoides.	Leaf	−	−	−
52	43124			Twigs	−	−	−
53	43112		Neobalanocarpus heimii.	Leaf	−	−	−
54	43134		Shorea parvifolia.	Leaf	−	−	−
55	43134			Stem	−	−	−
56	43324		Upuna borneensis.	Leaf	−	−	−
57	43324			Stem	−	−	−
58	143504	Ebenaceae	Diospyros cauliflora.	Bark	−	−	−
59	143504			Leaf	−	−	−
60	143519		Diospyros tuberculata.	Bark	−	−	−
61	143519			Leaf	−	−	−
62	43273	Elaeocarpaceae	Elaeocarpus petiolaris.	Leaf	−	−	−
63	145393	Euphorbiaceae	Borneodendron aenigmaticum.	Bark	−	−	−
64	145393			Leaf	−	−	−
65	145400		Mallotus griffithianus.	Bark	−	−	−
66	145400			Leaf	−	−	−
67	145371		Mallotus wrayi.	Bark	−	−	−
68	145371			Leaf	−	−	−
69	43108		Phyllanthus emblica.	Leaf	−	−	−
70	43108			Twigs	−	−	−
71	43338		Phyllanthus pectinata.	Leaf	−	−	−
72	43137	Fagaceae	Castanopsis inermis.	Leaf	−	−	−
73	145388	Flacourtiaceae	Homalium panayanum.	Bark	−	−	−
74	145388			Leaf	−	−	−
75	145398	Guttiferae	Calophyllum blancoi.	Bark	−	−	−
76	145377		Calophyllum gracilipes.	Bark	−	−	−
77	145377			Leaf	−	−	−
78	145385		Calophyllum nodosum.	Bark	−	−	−
79	145385			Leaf	−	−	−
80	133842		Garcinia brianii.	Bark	−	−	−
81	133842			Leaf	−	−	−
82	133846		Garcinia cuspidata.	Bark	−	−	−
83	142698		Garcinia parvifolia.	Leaf	−	−	−
84	145380	Lauraceae	Litsea elliptibacea.	Bark	++	−	−
85	145380			Leaf	−	−	−
86	145368		Litsea garciae.	Bark	−	−	−
87	43339		Persea americana.	Leaf	−	−	−
88	43129	Leguminosae	Milletia atropurpurea.	Leaf	−	−	−
89	43138		Sindora echinocalyx.	Leaf	–	–	–
90	43138			Twigs	−	−	−
91	43279	Linaceae	Ixonanthes reticulata.	Leaf	−	−	−
92	43144	Magnoliaceae	Aromadendron elegans.	Leaf	−	−	−
93	43105	Meliaceae	Aglaia korthalsii.	Leaf	−	−	−
94	143512		Chisocheton erythrocarpus.	Bark	−	−	−
95	143512			Fruit	−	−	−
96	143512			Leaf	+	−	−
97	145367		Chisocheton macranthus.	Bark	−	−	−
98	145367			Fruit	−	−	−
99	145367			Leaf	−	−	−
100	143513		Chisocheton pentandrus.	Bark	−	−	−
101	143513			Leaf	−	−	−
102	142663		Chisocheton polyandrus.	Leaf	−	−	−
103	43104		Sandoricum koetjape.	Leaf	−	−	−
104	43104			Twigs	−	−	−
105	43143		Walsura chrysogene.	Leaf	−	−	−
106	145378	Menispermaceae	Fibraurea chloroleuca.	Bark	−	−	−
107	145378			Fruit	−	−	−
108	145378			Leaf	−	−	−
109	143518	Moraceae	Ficus septica.	Leaf	−	−	−
110	145397	Myrtaceae	Decaspermum fruticosum.	Bark	++	−	−
111	145397			Leaf	−	−	−
112	145392	Ochnaceae	Gomphia serrata.	Bark	−	−	−
113	145392			Leaf	−	−	−
114	43111	Olacaceae	Ochanostachys amentacea.	Leaf	−	−	−
115	145396	Oleaceae	Chionanthus crispus.	Bark	−	−	−
116	145396			Leaf	−	−	−
117	43307	Polygalaceae	Xanthophyllum stipitatum.	Leaf	−	−	−
118	43329	Rhamnaceae	Maesopsis eminii.	Leaf	−	−	−
119	145373		Vantilago dichotoma.	Leaf	−	−	−
120	145373			Stem	−	−	−
121	143525	Rhizophoraceae	Carallia borneensis.	Bark	−	−	−
122	143525			Leaf	−	−	−
123	43348		Carallia suffruticosa.	Leaf	−	−	+
124	43309	Rosaceae	Maranthes corymbosa.	Stem	−	−	−
125	145363	Rubiaceae	Gardenia tubifera.	Bark	−	−	−
126	145363			Leaf	−	−	−
127	145395		Morinda rigida.	Bark	−	−	−
128	145395			Leaf	−	−	−
129	145395			Stem	−	−	−
130	145395			Stem	−	−	−
131	145364		Praravinia suberosa.	Bark	−	−	−
132	145364			Leaf	−	−	+
133	145382		Psychotria sarmentosa.	Bark	−	−	−
134	145382			Leaf	−	−	−
135	145384		Timonius flavescens.	Bark	−	−	−
136	145384			Leaf	−	−	−
137	145366	Rutaceae	Clausena excavata.	Bark	−	−	−
138	145366			Leaf	−	−	−
139	145390		Melicope subunifoliolata.	Bark	−	−	−
140	43325	Sapindaceae	Amesiodendron chinense.	Leaf	−	−	−
141	43325			Stem	−	−	−
142	43337		Dimocarpus longan.	Leaf	−	−	−
143	43337			Stem	−	−	+
144	43327		Lepisanthes alata.	Fruit	−	−	−
145	43327			Stem	−	−	−
146	43106		Nephelium lappaceum.	Twigs	−	−	−
147	43310		Nephelium maingayi.	Leaf	−	−	−
148	43341		Nephelium rambutanake.	Leaf	−	−	−
149	43341			Stem	−	−	−
150	43110		Pometia pinnata.	Leaf	−	−	+
151	43110			Twigs	−	−	−
152	143514		Walsura pinnata.	Bark	−	−	−
153	143514			Leaf	−	−	−
154	43334	Sapotaceae	Mimusops elengi.	Leaf	−	−	−
155	43334			Stem	−	−	−
156	43347		Palaquium maingayi.	Leaf	−	−	−
157	43347			Stem	−	−	−
158	143520	Scyphostegiaceae	Scyphostegia borneensis.	Bark	−	−	−
159	143520			Leaf	−	−	−
160	43145	Simaroubaceae	Irvingia malayana.	Leaf	++	−	−
161	133822		Quassia indica.	Bark	−	−	−
162	43311	Sterculiaceae	Heritiera simplicifolia.	Stem	−	−	−
163	145381		Sterculia stipulata.	Bark	−	−	−
164	145381			Leaf	−	−	−
165	145383	Theaceae	Schima wallichii.	Bark	−	−	−
166	145383			Leaf	−	−	−
167	43275	Tiliaceae	Pentace triptera.	Leaf	−	−	++
168	145391	Ulmaceae	Gironniera subaequaelis.	Leaf	−	−	−
169	145375	Urticaceae	Dendrocnide elliptica.	Bark	−	−	−
170	145375			Leaf	−	−	−
171	145387		Leucosyke winklerii.	Bark	−	−	+
172	145387			Leaf	−	−	−
173	106702	Verbenaceae	Callicarpa erioclona.	Bark	−	−	−
174	133849		Callicarpa fulvohirsuta.	Bark	−	−	−
175	145389		Callicarpa havilandii.	Bark	−	−	−
176	145389			Leaf	−	−	−
177	145374		Callicarpa longifolia.	Bark	−	−	−
178	145374			Leaf	−	−	−
179	106701		Callicarpa stapfii.	Bark	−	−	−
180	106701			Leaf	−	−	−
181	145386		Stachytarpeta jamaicencis.	Stem	−	−	−
182	43322		Vitex pubescens.	Leaf	−	−	−
183	145370	Vitaceae	Leea indica.	Bark	−	−	−
184	145370			Leaf	−	−	−
185	145379	Zingerberaceae	Alpinia fraseriana.	Stem	−	−	−

Each plant extract was tested at 10 µg/well in duplicate for each receptor type. The result for each data point was expressed in % inhibitory specific binding in the presence of test extract. −: Both data points were below 50% inhibition over the mean of all samples for a given plate, +: One data point above 50% inhibition, whereas the other was below 50% inhibition over the mean of all samples for a given plate, ++: Both data points were above 50% inhibition over the mean of all samples for a given plate.

Table 6. Hit confirmation on 5HT1a receptor activity of plant extracts of some Malaysian plant species.

No.	Voucher no.	Family	Plant	Part	% Inhibition Mean (n = 3)±SD
1	143523	Annonaceae	Artabotrys roseus.	Bark	72±1
2	145365	Annonaceae	Popowia odoardoi.	Leaf	89±1
3	145365	Annonaceae	Popowia odoardoi.	Stem	84±2
4	43125	Apocynaceae	Dyera costulata.	Leaf	90±1
5	145380	Lauraceae	Litsea elliptibacea.	Bark	84±1
6	145397	Myrtaceae	Decaspermum fruticosum.	Bark	86±2
7	43145	Simaroubaceae	Irvingia malayana.	Leaf	65±1

The active plant extracts were tested at 10 µg/well in triplicate. The results were expressed as % inhibitory specific binding in the presence of test extract.