Potentiation of the anticoccidial effect of salinomycin with dihydroquinoline‐type antioxidants

Summary

The potentiating efficacy was determined on day 8 after infection with Eimeria tenella on the basis of oocyst counts and gross caecal lesions.

The prototype of dihydroquinoline‐type antioxidants (6‐ethoxy‐2,2,4‐trimethyl‐1,2‐dihydroquinoline) had no potentiating effect. When two molecules of the prototype were linked with an alkyl group (methylidene, ethylidene, or propylidene), the anticoccidial efficacy of salinomycin was increased such that a dose of 15 mg/kg was as effective as the standard 60 mg/kg given alone. The potentiating effect was lost if the molecule were acetylated or sulphonated.

A similar potentiating effect was also demonstrable for monensin but was lacking for lasalocid.

Resume

L'effet de la potentialisation a été déterminé le huitème jour après l'infection par Eimeria tenella en prenant pour critère le comptage des oocystes et les lésions caecales.

Le prototype des antioxydants de la famille de la dihydroquinoline (6–6'‐ethoxy‐2,2,4,‐trimethyl‐l,2‐dihydroquinoline) n'a pas eu d'effet potentialisateur. Lorsque deux molécules du prototype sont liées avec un groupe alkyl (methylidene, ethylidene ou propylidene), l'effet anticoccidien de la salinomycine a été augmenté au point qu'une dose de 15 mg/kg a été aussi efficace que la dose standard de 60 mg/kg administré seule. L'effet potentialisateur a été supprimé si la molécule était acétylée ou sulfonée. Un similaire effet potentialisateur a été démontré pour le monensin mais pas pour le lasalocid.

Zusammenfassung

Die verstärkende Wirksamkeit wurde am 8. Tag nach einer Infektion mit Eimeria tenella auf der Grundlage von Oocystenzählungen und pathologischen Blinddarmveränderungen bestimmt.

Der Prototyp von Dihydroquinolintyp‐Antioxidantien (6–6'‐ethoxy‐2,2,4‐trimethyl‐l,2‐dihydroquinolin) hatte keine verstärkende Wirkung. Wurden jedoch zwei Moleküle des Prototyps mit einer Alkylgruppe (Methyliden, Ethyliden oder Propyliden) verbunden, so wurde die anticoccidiale Wirksamkeit von Salinomycin so verstärkt, daß eine Dosis von 15 mg/kg ebenso wirksam war wie eine Standarddosis von 60 mg/kg ohne Zusatz. Die verstärkende Wirkung ging verloren, wenn die Moleküle acetyliert oder sulfoniert wurden. Eine ähnliche Verstärkung konnte auch bei Monensin, aber nicht bei Lasalocid nachgewiesen werden.

Resumen

Se determinó la eficacia potenciadora el día 8 tras la infección con Eimeria tenella sobre la base del recuento de ooquistes y las lesiones macroscópicas del ciego.

El prototipo de antioxidantes tipo dihidroquinolina (6–6'‐etoxi‐2,2,4‐trimetil‐l,2‐dihidro‐quinolina) no tuvo un efecto potenciador. Sin embargo, cuando dos moléculas del prototipo fueron unidas con un grupo alquil (metilideno, etilideno o propilideno) la eficacia anticoccidiósica de la salinomicina se incrementó en tal medida que una dosis de 15 mg/kg fue tan eficaz como una standard de 60 mg/kg dada sólamente. Este efecto potenciador se perdía si la molécula era acetilada o sulfonada.

Se encontró un efecto similar potenciador de la monensina pero no para el lasalocid.