Diffusione tissutale del brodimoprim

Sommario

Le caratteristiche cinetiche e la diffusione nel liquido di bolla cutanea da suzione (LBS) del brodimoprim sono state valutate dopo somministrazione orale singola o ripetuta in 15 pazienti affetti da riacutizzazione di bronchite cronica. I soggetti sono stati suddivisi in base al tipo di trattamento in 3 gruppi di 5 casi ciascuno (Gruppo I = 400 mg dose singola; Gruppo II = 400 mg QD giorno 1, 200 mq QD giorni 2-4; Gruppo III = 200 mg BID giorno 1, 200 mg QD giorni 2-4). Le concentrazioni del brodimoprim nel sangue e nei liquidi biologici sono state determinate microbiologicamente utilizzando come microrganismo test il Bacillus subtilis ATCC 6633. Le concentrazioni sieriche sono risultate significativamente più elevate dopo dose multipla, con una riduzione del tempo di raggiungimento del picco (_max) da 5.6 ore a 3.7-4.2 ore. I principali parametri cinetici ematici e del LBS sono risultati significativamente diversi nei pazienti dei Gruppi II e III rispetto al Gruppo I, con aumento dell'indice di penetrazione (IP), misurato mediante il rapporto percentuale tra le aree sottese dalla curva nel siero e nel LBS, dal valore medio di 61% dopo dose singola all'89,8% con le dosi ripetute. Anche il recupero urinario (fu) nelle 24 ore successive alla ultima somministrazione è incrementato significativamente nei Gruppi II e III (27-25,3%) rispetto al Gruppo I (6,3%). Non sono stati osservati effetti collaterali nei 3 gruppi durante il trattamento.